M. Kidwai, P. Sapra, K. Bhushan
Jan 15, 2000
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Journal
Monatshefte für Chemie / Chemical Monthly
Abstract
Summary. A series of quinoline ring substituted N-(3-chloro-2-(2-fluoro-quinolin-3-yl)-4-oxo-azetidin-1-yl)-octanamides were synthesized from chloroacetyl chloride, octanoic acid, (2-fluoro-quinolin-3-yl-methylene)-hydrazides, and triethylamine using microwave irradiation as well as conventional heating. The reaction time can be brought down from hours to minutes with improved yields using microwave irradiation compared to conventional heating. The compounds were tested for their in vitro antibacterial activity against 2253-Corynebacterium rubrum, 2340-Enterobacter, 2491-Erwinia herbicola, K12-E. coli, and 2873-Z. mobilis. and found to possess activities comparable with or superior to the standard drug ampicillin.Zusammenfassung. Eine Reihe von am Chinolinring substituierten N-(3-Chlor-2-(2-fluorchinolin-3-yl)-4-oxo-azetidin-1-yl)-octanamiden wurden durch Erhitzen der entsprechenden Octansäurehydrazide mit Mikrowellen oder auf konventionelle Weise dargestellt. Die Reaktionszeit wurde durch die Anwendung von Mikrowellen von Stunden auf Minuten reduziert, wobei die Ausbeuten höher lagen. Die Verbindungen wurden auf ihre in vitro-antibakterielle Aktivität gegen 2253-Corynebacterium rubrum, 2340-Enterobacter, 2491-Erwinia herbicola, K12-E. coli und 2873-Z. mobilis getestet. Dabei wurde gefunden, daß ihre Aktivität vergleichbar bzw. besser als jene des Standardwirkstoffs Ampicillin ist.