G. Ziv, J. Nouws
May 13, 2010
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Journal
Zentralblatt fur Veterinarmedizin. Reihe B. Journal of veterinary medicine. Series B
Abstract
Summary The activity of cephacetrile in vitro against bovine udder pathogens and pathogenic bacteria isolated from newborn calves and pigs and the basic pharmacokinetic behaviour of the drug in ruminants were investigated. The minimal inhibitory concentration (MIC) of the drug against 75% of the Gram-positive strains examined was ≤ 0.3 μg./ml. and the drug was equally active against benzylpenicillin-sensitive and benzylpenicillin-resistant Staphylococcus aureus strains of bovine udder origin. Cephacetrile concentrations of ≤ 4.0 μg./ml. inhibited 75% of the Escherichia coli strains. The MIC against 75% of the least sensitive group of isolates, i. e. Salmonella dublin of calf origin, was ≤ 16.0 μg./ml. Following intravenous injection of sodium cephacetrile to cows and ewes, the biological half-life of the drug was approximately 1 h. The drug was absorbed rapidly and almost completely after intramuscular injection of the sodium salt but only approximately 20% of the dose of the benzathine form was available for distribution. Oral absorption in calves was poor. Limited penetration of cephacetrile from blood into normal milk was a general finding but in milk from mastitic udder quarters drug concentrations were equal to the corresponding serum concentrations. Within 26 h after treatment, more than 90% of the intramuscularly administered dose of sodium cephacetrile was recovered in the urine of goats, and the drug was absorbed at a moderate rate from the udders of cows after intramammary treatment. Zusammenfassung Klinische Pharmakologie von Cephacetril bei Wiederkauern Die in vitro-Aktivitat von Cephacetril gegenuber bovinene euterpathogenen Keimen und anderen pathogenen, von neugeborenen Kalbern und Ferkel isolierten Bakterienarten wurde untersucht und das pharmakokinetische Verhalten der Verbindung bei Wiederkauern gepruft. Als minimale Hemmkonzentration (MHK) der Verbindung wurde 75% der untersuchten grampositiven Stamme ≤ 0,3 μg/ml ermittelt. Das Antibiotikum zeigte sich gleichermasen aktiv gegenuber Benzylpenicillin-resistenten und Benzylpenicillin-sensiblen Staph. aureus-Stammen des Rindereuters. Cephacetril-Konzentrationen von ≤ 0,4 μg/ml hemmten 75% der getesteten E. coli-Stamme. Die MHK gegenuber 75% der am wenigsten empfindlichen Gruppe von Keimen, darunter Salmonellen dublin vom Kalb, lag bei ≤ 16μg/ml. Nach intravenoser Injektion von Na-Cephacetril Kuhen und Schafen betrug die biologische Halbwertszeit ungefahr eine Stunde. Die Verbindung wurde rasch und beinahe vollstandig nach intramuskularer Injektion resorbiert, aber nur ungefahr 20% der Dosis der Benzathinform war verfugbar zur Verteilung. Die orale Resorption bei Kalbern war gering. Eine begrenzte Penetration von Cephacetril vom Blut in die normale Milch war prinzipiell nachweisbar; in der Milch mastitiskranker Euterviertel entsprachen die Konzentrationen den Serumkonzentrationen. Innerhalb 26 h nach der Behandlung mehr als 90% der i. m. verabreichten Dosis Na-Cephacetril war wieder zu entdecken im Harn von Ziegen. Das Antibiotikum wurde mit unterschiedlicher Rate resorbiert von den Eutern von Kuhen nach intramammarer Applikation. Resume Pharmacologie clinique de Cephacetril chez des ruminants On a recherche Pactivite in vitro de Cephacetril vis-a-vis de germes pathogenes de la mamelle chez le bovin et vis-a-vis d'autres germes pathogees isoles chez des veaux nouveau-nes et des porcelets. On a examine le comportement parmacocinetique de la liaison chez des ruminants. La concentration minimale d'inhibition de la liaison fut atteinte a ≤ 0,3 μg/ml chez 75% de souches gram-positives examinees. L'antibiotique s'est montre de maniere egale activ vis-a-vis des souches benzyl-penicilline resistantes et benzyl-penicillinie sensibles de Staph. aureus de la mamelle du bovin. Des concentrations de Cephacetril ≤ 0,4 μg/ml inhiberent 75% des souches E. coli testees. La concentration minimale d'inhibition pour les groupes de germes les moins sensibles (p. ex. Salmonelle dublin du veau) se situa dans le 75% des cas a ≤ 16 μg/ml. Le temps de demi-vie biologique fut d'environ une heure apres une injection intraveineuse de Na-Cephacetril chez des vaches et des moutons. La liaison fut rapidement et presque completement reorbee apres une injection intramusculaire, mais le 20% seulement de la dose de la forme benzathine fut disponible pour la repartition. La resorption orale fut faible chez les veaux. Une penetration limitee de Cephacetril a partir du sang dans le lait normal fut mis principalement en evidence; les concentrations dans le lait de quartiers atteints de mammite correspondaient aux concentrations du serum. Plus du 90% de la dose de Na-Cephacetril appliquee i/m fut retrouvee dans l'urine de chevres 26 heures apres le traitement. L'antibiotique fut resorbe a des degres divers a partir de la mamelle des vaches apres une application intramammaire. Resumen Farmacologia clinica de Cefacetril en vacunos Se examino la actividad in vitro de Cefacetril frente a germenes aislados en bovinos, patogenos para la mama, y a otras especies bacterianas patogenas, recogidas en terneros y lechones recien nacidos, estudiandose el comportamiento farmacocinetico de la combinacion en ruminantes. Como concentracion inhibidora minima (CIM) de la combinacion se determino en el 75% de las cepas grampositivas examinadas ≤ 0.3 μg/ml. El antibiotico se mostro tambien activo frente a estirpes Staph. aureus de los cuarterones de vaca resistentes y sensibles a la penicilina bencilica. Concentraciones de Cefacetril ≤ 0.4 μg/ml. inhibian el 75% de las cepas E. coli analizadas. La CIM frente al 75% del grupo de germenes menos sensibles, entre ellos Salmonella dublin de terneras, es del orden de ≤ 16 μg/ml. Tras la inyeccion intravenosa de Cefacetril sodico en vacas y ovejas, el ticmpo semivalor biologico alcanzo una hora aprox. La combinacion era resorbida con rapidez y casi por completo tras la inyeccion intramuscular, pero solo un 20%, mas o menos, de la dosis de la forma de benzatina se hallaba dispinible para su distribucion. La resorcion oral era escasa en los terneros. Por principio era demostrable la penetracion de Cefacetril de la sangre a la leche normal; en la leche de cuarterones mamiticos correspondian las concentraciones a las sercas. En un plazo de 26 h tras el tratamiento se podia volver a detectar mas del 90% de la dosis de Cefacetril sodica aplicada por via im. en la orina de cabras. Tras la aplicacion intramamaria, el antibiotico era resorbido con tasa diferente por las ubres de vacas.